2-甲氧基雌二醇合成方法的改进

• 作者: 夏鹏 蒋皓
• 来源期刊: 复旦学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 2-甲氧基雌二醇 新生血管抑制剂 抗肿瘤 工艺改进
• 年，卷（期）: 2008,（4）
• 所属期刊栏目: 方法技术
• 页码范围: 621-623
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3190字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-8467.2008.04.030

摘要

目的 合成新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇.方法 以雌二醇为原料经过双乙酰化,四氯化锆催化下发生2-位乙酰基重排,溴苄保护3-位羟基,Baeyer-Villiger氧重排反应后产物再经过碱水解,2-位甲醚化,最后用盐酸脱去3-位苄基共6步合成2-甲氧基雌二醇.结果 将文献报道路线缩短了一步,与原文献相比将改进的6步反应总收率提高了10%.合成获得的2-甲氧基雌二醇成品进行了结构确证.结论 通过改进2-甲氧基雌二醇的合成工艺,简化操作,缩短反应时间,与原文献相比改进后的合成条件更温和更环保,更有利于规模化生产需要.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	夏鹏	复旦大学药学院药物化学教研室	25	60	5.0	7.0
2	蒋皓	复旦大学药学院药物化学教研室	1	3	1.0	1.0