抗肿瘤药物替加氟与牛血清白蛋白相互作用的热化学研究

• 作者: 刘敏 孙德志 李林尉 王冬冬 赵强 魏新庭
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 替加氟 牛血清白蛋白 等温滴定微量热法 圆二色谱
• 年，卷（期）: 2008,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1211-1215
• 页数: 5页
• 分类号: O642
• 字数: 4567字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2008.06.028

摘要

在298.15 K下,以等温滴定微量热(ITC)实验数据为依据,根据合理假设和Langmuir结合理论,应用非线性最小方差拟合方法测定了抗肿瘤药物替加氟(Tegafur)与牛血清白蛋白(BSA)结合过程热力学性质的改变.研究结果表明,牛血清白蛋白与替加氟相互作用存在两类结合位点:(1)N=52.00±0.12,K=(9.83±0.13)×104L/mol,△H=(30.10±0.17)kJ/mol>0,△S=(196.00±0.65)J/(mol·K)>0,△G=(-28.50±0.66)kJ/mol<0,表现为熵驱动过程,疏水相互作用为过程的主要推动力;(2)N=86.00±0.14,K=(9.35±0.13)×104 L/mol,△H=(-19.80±0.17)kJ/mol<0,△S=(28.30±0.50)J/(mol·K)>0,△G=(-28.40±0.43)kJ/mol<0,表现为焓-熵协同过程,氢键和静电相互作用为过程的主要推动力.圆二色谱(CD)分析结果表明,抗肿瘤药物替加氟诱导蛋白质(BSA)二级结构单元的相对含量发生了一定程度的变化.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李林尉	聊城大学化学化工学院	34	256	12.0	15.0
2	魏新庭	聊城大学化学化工学院	12	160	7.0	12.0
3	刘敏	聊城大学化学化工学院	51	257	10.0	15.0
4	王冬冬	聊城大学化学化工学院	4	82	4.0	4.0
5	孙德志	聊城大学化学化工学院	40	244	8.0	14.0
6	赵强	聊城大学化学化工学院	5	21	3.0	4.0