C5位上羟基对染料木黄酮抑制重组人蛋白激酶CK2活性的影响

• 作者: 刘新光 李春梅 林小聪 陈小文
• 来源期刊: 右江医学
• 学科: 医学
• 关键词: 蛋白激酶CK2 全酶 染料木黄酮 IC50
• 年，卷（期）: 2008,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 1-4
• 页数: 4页
• 分类号: R284.1|R329.2|R345.57|R916.4|R977.3
• 字数: 4382字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1003-1383.2008.01.001

摘要

目的 观察染料木黄酮C5位上的羟基对其抑制重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响.方法 将利用基因工程技术获得的重组人CK2α'及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶.通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨染料木黄酮和大豆甙元对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值.结果 染料木黄酮和大豆甙元能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是27.95 μmol/L和2.38 μmol/L,作用效果接近或者强于目前已知的CK2抑制剂N-(2-氨乙基)-5-氯萘-1-硫胺 (A3).结构效应分析表明:C5位上的羟基可减弱染料木黄酮对重组人CK2全酶的抑制作用.结论 染料木黄酮和大豆甙元是两种有效的重组人CK2全酶的抑制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘新光	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	166	878	14.0	23.0
2	李春梅	广东药学院生化教研室	24	166	6.0	12.0
3	林小聪	广东医学院生物化学与分子生物学研究所	34	123	6.0	9.0
4	陈小文	深圳市儿童医院儿科研究所	42	282	8.0	14.0