瑞香素结构衍生物体内外抗疟活性的研究

• 作者: 余琳千 倪奕昌 周水森 汤林华 王琴美 黄芳
• 来源期刊: 中国病原生物学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 瑞香素 抗疟药物 筛选 疟原虫,恶性 疟原虫,伯氏
• 年，卷（期）: 2008,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 35-38
• 页数: 4页
• 分类号: R382.31
• 字数: 3221字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1673-5234.2008.01.010

摘要

目的 通过体外试验和鼠疟(Plamodium berghei)动物模型观察瑞香素结构衍生物的抗疟作用.方法 通过光学显微镜镜检和微量荧光法两种体外筛选系统筛检瑞香素类衍生物对恶性疟原虫(Plamodium falciparum)的体外抗疟作用;对体外筛检抗疟活性高的化合物,采用WHO推荐的"四天抑制试验"测定其对鼠伯氏疟原虫(ANKA株)的抗疟作用.结果 通过体外筛选系统筛选出DA78与DA79两种新型的瑞香素类抗疟化合物,两者的IC50分别为7.6 μmol/L和1.4 μmol/L,其体外抗疟活性与瑞香素在同一统计学水平(P＞0.05);体内试验伯氏鼠疟原虫ANKA株感染鼠,DA78 1、10、50、75 mg/kg·d×4 d剂量组D4减虫率与空白对照组比较差异有显著性(P＜0.01),而DA79 50或75 mg/kg·d×4 d剂量组D4减虫率与对照组相比较差异有显著性(P＜0.05),DA78 10或75 mg/kg·d×4 d剂量组D4减虫率高于同剂量的瑞香素组(P＜0.05).结论 以DA78与DA79为代表的瑞香素类衍生物作为一类新型的抗疟化合物,在体外和体内试验中均显示出一定的抗疟活性,为寻求更有效的抗疟化合物提供了方向和理论依据.