外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价

• 作者: 傅磊 刘建军 孙晓光 李剑峰 李斌 黄钢
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 外周苯二氮受体 放射性配体 咪唑并吡啶
• 年，卷（期）: 2008,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 86-89
• 页数: 4页
• 分类号: O626|O657
• 字数: 3443字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2008.01.016

摘要

合成了用作外周苯二氮受体潜在的选择性配体的N,N-二乙基-2-(4-碘苯基)-6-三氟甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺(ITFZOL).其放射性标记物ITFZOL通过碘脱锡化反应制备,放化得率75%～85%,比活度大于76 GBq/μmol.小鼠尾静脉注射[125I]ITFZIOL后,放射性集中分布于肾上腺、肺、肾、心、嗅球和小脑等外周苯二氮受体高密度区域.预先给与外周苯二氮受体选择性配体PK11195明显减少外周苯二氮受体高密度区域放射性分布,提示[125I]ITFZOL对外周苯二氮受体具有较高的特异亲和性.生物活性数据表明,[125I]ITFZO是一种潜在的选择性外周苯二氮受体单光子放射性配体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄钢	上海交通大学医学院仁济医院核医学科	135	763	12.0	20.0
2	孙晓光	上海交通大学医学院仁济医院核医学科	34	194	8.0	12.0
3	李剑峰	中国科学院上海生命科学院上海药物研究所	21	140	4.0	11.0
4	傅磊	上海交通大学药学院	19	58	4.0	7.0
5	李斌	上海交通大学医学院仁济医院核医学科	192	1336	20.0	24.0
6	刘建军	上海交通大学医学院仁济医院核医学科	60	332	10.0	16.0