聚天冬酰胺衍生物载体(PHEA-Suc 和Gal-PHEA-Suc)的合成、表征和体外试验

• 作者: 吴苏稼 周光新 成晓云 施鑫 赵建宁
• 来源期刊: 中国组织工程研究与临床康复
• 学科: 医学
• 关键词: 聚天冬酰胺衍生物 琥珀酸酐 靶向 制备
• 年，卷（期）: 2008,（32）
• 所属期刊栏目: 技术与方法
• 页码范围: 6305-6309
• 页数: 5页
• 分类号: R318
• 字数: 5065字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1673-8225.2008.32.026

摘要

背景:寻找一种新的大分子作为靶向药物载体.目的:制备一种新型聚天冬酰胺衍生物--琥珀酰化的α,β-聚-(2-羟乙基)-D,L-天冬酰胺(PHEA-Suc)和半乳糖基化的琥珀酰化的α,β-聚-(2-羟乙基)-D,L-天冬酰胺(Gal-PHEA-Suc),对材料进行了表征,体外观察其细胞毒性.设计、时间及地点:体外观察实验,于2005-06/2007-06在南京大学生命科学院医药生物技术国家重点实验室完成.材料:L-天冬氨酸,无水N,N-二甲基甲酰胺,乳糖酸,异硫氰酸荧光素,二甲亚砜,MTT购自美国Sigma公司:人宫颈癌细胞系HeLa和肝癌细胞系HepG2均购自上海细胞所细胞库;新生牛血清购自杭州四季青生物公司;胰蛋白酶购白美国Hyclone公司:其余试剂均为国产分析纯.方法:采用红外图谱、核磁共振、元素分析、分子量测定等方法对材料进行了表征,通过四唑盐比色法测定PHEA-suc和Gal-PHEA-suc的细胞毒性.主要观察指标:聚天冬酰胺衍生物载体的结构及细胞毒性.结果:PHEA-suc和Gal-PHEA-suc的结构通过红外光谱和核磁共振分析确认.由元素分析算得PHEA-suc和Gal-PHEA-suc的琥珀酰化度为43%(mol/mol),Gal-PHEA-suc的半乳糖基化度为7.6%(mol/mol).PHEA-suc和Gal-PHEA-suc的体外细胞毒性分析表明,它们对HeLa和HepG2细胞生长的抑制作用很小,在浓度低于500 mg/L时没有抑制作用.结论:聚天冬酰胺衍生物PHEA-suc、Gal-PHEA-suc细胞毒性低,且具有-suc活性基团和-gal靶向基团,可以作为理想的靶向药物载体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵建宁	解放军南京军区南京总医院骨科	39	338	11.0	15.0
2	吴苏稼	解放军南京军区南京总医院骨科	7	43	3.0	6.0
3	成晓云	南京大学生命科学院医药生物技术国家重点实验室	3	7	2.0	2.0
4	周光新	解放军第二军医大学南京临床学院	4	21	2.0	4.0
8	施鑫	解放军南京军区南京总医院骨科	3	15	2.0	3.0