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摘要:
候选药物在体内向反应性代谢物的生物转化过程中,人们不希望其生成能共价结合大分子(如蛋白质和DNA)的反应性代谢物.作为候选药物吸收、分布、代谢和排泄(ADME)性质整体评价的一部分,许多制药公司已开始采用多种体内外筛选方法研究其是否有生成反应性代谢物的可能,并鉴定反应性代谢物的性质.发现问题化合物后,通过合适的结构修饰使潜在的生物转化减少至最低.因此,检测、鉴定和定量测定活性代谢产物在药物开发过程中非常重要.三级四极杆质谱是用于分析活性代谢产物的常规方法.在过去3年间,为改善分析灵敏度和选择性,实现高通量筛选,已发展了许多新的质谱方法.本文重点阐述在药物开发过程中应用液相色谱质谱联用(LC-MS/MS)检测和鉴定反应性代谢物的最新进展,尤其关注线性离子阱(LTQ)、混合三级四极杆-线性离子阱(Q-trap)和高分辨LTQ-静电场轨道阱的应用.
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文献信息
篇名 液相色谱质谱联用检测药物反应性代谢物的研究进展
来源期刊 国际药学研究杂志 学科 医学
关键词 液相色谱质谱联用 药物代谢 反应性代谢物
年,卷(期) 2009,(5) 所属期刊栏目 编译
研究方向 页码范围 393-396
页数 4页 分类号 R914.1|R917.1-7
字数 5663字 语种 中文
DOI 10.3969/j.issn.1674-0440.2009.05.017
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 李迎 军事医学科学院毒物药物研究所 16 29 3.0 4.0
2 张信中 2 12 2.0 2.0
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液相色谱质谱联用
药物代谢
反应性代谢物
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期刊影响力
国际药学研究杂志
月刊
1674-0440
11-5619/R
大16开
北京市海淀区太平路27号院六所
82-135
1958
chi
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23674
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