(2'-溴-4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷的合成及其PTP1B酶抑制活性研究

• 来源期刊: 中国中药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: (2'-溴4',5'-二甲氧基-苯基) (2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基) 甲烷 PTP1B酶抑制活性 全合成
• 年，卷（期）: 2009,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1516-1519
• 页数: 4页
• 分类号: R2
• 语种: 中文

摘要

目的:通过化学法合成具有PTP1 B酶抑制活性的新型溴酚衍生物-(2'-溴4',5'-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷.方法:采用傅克酰基化、逐级溴化、脱羰基等经典合成反应合成目标化合物6.采用EI-Ms,HREI-MS,~(1)H-NMR,~(13)C-NMR,IR等方法对合成中间体及目标化合物进行结构鉴定.通过比色法对化合物6进行PTP1 B酶抑制活性测试.结果:采用四步法成功合成了目标化合物6,体外活性测试结果表明其具有一定的PTP1 B酶抑制活性.结论:采用化学法合成了目标化合物6,总产率为20%,该化合物为新化合物,具有一定的PTP1 B酶抑制活性5 mg·L~(-1),酶抑制率为40.16%.