半胱氨酰白三烯受体2拮抗剂筛选方法的建立及化合物初筛

• 作者: 卢韵碧 张纬萍 方三华 胡永洲 董晓武 蔡蓓蕾 魏尔清 黄雪琴
• 来源期刊: 浙江大学学报（医学版）
• 学科: 生物学
• 关键词: 半胱氨酸/遗传 受体 白三烯/遗传 半胱氨酰白三烯 CysLT_2受体 受体拮抗剂 钙离子 C6细胞
• 年，卷（期）: 2009,（6）
• 所属期刊栏目: 专题报道
• 页码范围: 598-604
• 页数: 7页
• 分类号: Q256|Q421
• 字数: 4188字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2009.06.008

摘要

目的:建立半胱氨酰白三烯受体2(CysLT_2受体)拮抗剂筛选的细胞模型及方法,初筛系列合成化合物.方法:选用高表达CysLT_2受体的大鼠C6胶质瘤细胞,激动剂LTD_4攻击后检测细胞内钙浓度变化,作为CysLT_2受体拮抗剂的筛选方法,初步筛选有拮抗剂活性的化合物.采用CysLT1/CysLT_2受体非选择性拮抗剂Bay u9773和CysLT_2受体选择性拮抗剂AP-100984作为参照.结果:RT-PCR鉴定表明C6细胞高表达CysLT_2受体.LTD_4 1 μmol/L能显著升高C6细胞内钙,其作用约为阳性对照ATP的37 5%.CysLT_2受体拮抗剂抑制LTD_4诱导的C6细胞内钙升高,CysLT_1受体选择性拮抗剂无抑制作用.化合物中DXW-1、2、13、23、29、30能抑制LTD_4诱导的细胞内钙升高.结论:LTD_4诱导的C6细胞的钙信号变化可作为CysLT_2受体拮抗剂的筛选方法;化合物DXW-1、2、13、23、29、30具有CysLT_2受体拮抗活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡永洲	浙江大学药学院药物研究所	52	417	13.0	18.0
2	卢韵碧	浙江大学医学院药理学系	27	104	5.0	9.0
3	方三华	浙江大学医学院药理学系	13	32	4.0	5.0
4	张纬萍	浙江大学医学院药理学系	43	249	10.0	14.0
5	黄雪琴	浙江大学医学院药理学系	5	17	2.0	4.0
6	董晓武	浙江大学药学院药物研究所	6	71	4.0	6.0
7	蔡蓓蕾	浙江大学医学院药理学系	5	9	2.0	2.0