新氟喹诺酮类抗菌药西他沙星

• 作者: 刘明亮 柴芸
• 来源期刊: 国外医药抗生素分册
• 关键词: 西他沙星 抗菌活性 作用机制 药动学 临床疗效 不良反应
• 年，卷（期）: 2009,（6）
• 所属期刊栏目: 药研动态
• 页码范围: 264-270
• 页数: 7页
• 分类号: R978.1
• 语种: 中文

摘要

西他沙星(DU-6859a)是日本三共株式会社开发的新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药,临床用其一水合物.口服片剂和细粒剂已于2008-01在日本首次上市,用于治疗呼吸道和泌尿道重度感染.本品对包括氟喹诺酮耐药株在内的许多革兰阳性菌,革兰阴性菌和厌氧菌临床分离株具有广谱抗菌活性,其双重作用机制(即可同时作用于细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,且对这2种靶酶的作用趋于平衡)决定其在治疗期间出现耐药突变的几率低于其他氟喹诺酮类抗菌药.西他沙星口服吸收迅速,分布广泛,生物利用度高,对肺炎住院患者的临床疗效与亚胺培南/西司他丁相当,未见严重不良反应,且潜在的光毒性很低.此外,其注射剂型目前在日本和美国/欧洲分别处于Ⅲ和Ⅱ期临床试验阶段,可望在不久将上市,同时本品也有望在临床上替代曲伐沙星以弥补后者因肝毒性而被严格限制使用的缺憾.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘明亮	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	31	222	10.0	13.0
2	柴芸	中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所	8	66	4.0	8.0