靶向抗肿瘤耦联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥-偕二膦酸的骨靶向性研究

• 作者: 曾建成 李伟 杨静 沈彬 裴福兴
• 来源期刊: 四川大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 靶向药物 骨肿瘤 靶向治疗
• 年，卷（期）: 2009,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 121-124
• 页数: 4页
• 分类号: R738.1|R817.8
• 字数: 3285字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-173X.2009.01.029

摘要

目的 合成一种双膦酸盐和亲骨核素为导向、化疗药物和β射线协同发挥作用的骨肿瘤靶向治疗系统,并验证其靶向性.方法 将苯丙氨酸氮芥与偕二膦酸盐耦联,再与153Sm鳌合,合成新的耦联物,并通过羟基磷灰石晶体吸附实验和荷瘤鼠体内分布显像实验,了解耦联物体内外的亲骨性能.结果 对合成的耦联物结构进行核磁共振波谱分析,得出的光谱数据符合药物合成的要求;耦联物在体外对羟基磷灰石具有良好的吸附性能,在小鼠体内放射性计数分布显示骨组织中的强度远远高于其它脏器,在3 h左右药物在骨组织中的浓度达到峰值.荷瘤裸鼠各个脏器中放射性计数在肿瘤组织中最高,其次为骨组织,再次为性腺、脾、肺等脏器.结论 新合成的耦联物苯丙氨酸氮芥-己二酸桥-偕二膦酸符合原药的功能结构特征,核素153Sm标记的耦联物具有骨靶向性,并且对骨肿瘤区域有较好的亲和性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李伟	四川大学华西医院骨科	239	1303	18.0	26.0
3	沈彬	四川大学华西医院骨科	255	2434	27.0	38.0
4	杨静	四川大学华西医院骨科	299	2512	29.0	38.0
5	裴福兴	四川大学华西医院骨科	488	4741	33.0	48.0
6	曾建成	四川大学华西医院骨科	112	731	14.0	23.0