流化床法制备的非诺贝特固体分散体小丸:物理表征、改善溶出和犬口服生物利用度

• 作者: 卢懿 吴伟 唐宁 赖捷 陈雅聘
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 固体分散体 小丸 流化床 包衣 非诺贝特 体内外相关
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 156-161
• 页数: 6页
• 分类号: R94|R945.1
• 语种: 英文

摘要

采用流化床包衣法制备难溶性药物非诺贝特(FNB)-PEG6000的固体分散体.差示扫描量热法和X-射线粉末衍射法对固体分散体中非诺贝特的物相进行鉴别,结果表明非诺贝特在固体分散体中以微晶形式存在.在含1%十二硫酸钠的水、FASSIF和FESSIF中对其溶出行为进行了考察,结果表明在PEG/FNB的比例为4/1以上,非诺贝特的体外溶出显著提高,30分钟溶出接近完全.然而,在较小PEG/FNB比例时,溶出并未显著提高.经测定血浆中非诺贝酸的含量,对非诺贝特固体分散体小丸的口服生物利用度进行了研究.PEG/FNB比例为3/1和4/1的固体分散体小丸其口服生物利用度相对于微粉化的非诺贝特lipanthyl提高了近3.4和4.4倍,口服生物利用度显著依赖于体外溶出速率.体内外相关性研究表明非诺贝特吸收分数与含1%十二硫酸钠的水、FASSIF和FESSIF中的溶出速率有很好的相关性.非诺贝特-PEG6000固体分散体小丸可用于提高其溶出速率和生物利用度,并具有良好体内外相关性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴伟		50	551	12.0	22.0
2	卢懿		19	55	4.0	6.0
3	唐宁		2	23	1.0	2.0
4	赖捷		2	2	1.0	1.0
5	陈雅聘		1	0	0.0	0.0