雌激素受体β分子探针前体的合成及99mTc标记

• 作者: 孙艳红 张元庆 张春春 朱华 沈玉梅 许嘉 黄立梁
• 来源期刊: 核技术
• 学科: 化学
• 关键词: ERβ 分子探针 99mTc 放射标记 乳腺癌 SPECT
• 年，卷（期）: 2009,（4）
• 所属期刊栏目: 核化学、放射性药物和核医学
• 页码范围: 303-308
• 页数: 6页
• 分类号: O625.3
• 字数: 5177字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0253-3219.2009.04.014

摘要

以对甲氧基苯甲醛和对甲氧基苯乙腈为起始原料,经羟醛缩合、乙烯基化、脱甲基化、甲氧甲基化、硼氢化-氧化、甲磺酰化、碘代、仲胺亲核取代、脱甲氧甲基化等步骤完成了一种用于显像雌激素受体β分子探针前体:(2R*,3S*)-5-[二(2-吡啶甲基)-胺基1-2,3-二(4-羟苯基)戊腈(9)的合成,总产率为8.2%.用[Et4N]2[Re(CO)3Br3]与之配位合成其冷标记铼配合物,并用99mTc对该前体进行放射化学标记,为其在乳腺癌肿瘤中ERβ的SPECT成像评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础.产物通过1H NMR、IR、MS或元素分析进行了结构确证.