青藤碱衍生物的合成及其镇痛抗炎作用定量构效关系

• 作者: 杨健 罗烈 罗顺德 赵巍
• 来源期刊: 武汉大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 青藤碱衍生物 合成 镇痛 抗炎 定量构效关系
• 年，卷（期）: 2009,（1）
• 所属期刊栏目: 基础医学研究
• 页码范围: 29-32
• 页数: 4页
• 分类号: R284
• 语种: 中文

摘要

目的:研究青藤碱衍生物镇痛抗炎作用的定量构效关系.方法:以青藤碱为先导化合物,在其A环4位酚羟基进行酰化、醚化合成了七种青藤碱衍生物;通过小鼠扭体和大鼠足跖肿胀模型分别考察这些衍生物的镇痛和抗炎作用,并用Logit法计算ED50;采用Hansch模型对实验结果进行数学处理,拟合QSAR方程.结果:青藤碱衍生物的结构经红外、质谱及氢谱得以证实;所得镇痛作用定量构效关系方程为lg1/ED50=0.152+0.832π(n=8,R2=0.692,F=13.502);而青藤碱衍生物抗炎活性与取代基的疏水参数和范德华体积均无显著的相关性.结论:在青藤碱的酚羟基上引入亲脂性基团时有利于增强其镇痛活性,但对其抗炎活性无显著影响.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	罗顺德	武汉大学人民医院药学部	108	1481	20.0	31.0
2	杨健	武汉大学人民医院药学部	84	505	14.0	19.0
3	赵巍	武汉大学人民医院药学部	5	22	2.0	4.0
4	罗烈	武汉大学人民医院药学部	2	51	2.0	2.0