葡萄糖转运蛋白显像剂6-~(18)FDG的制备及在小鼠体内的分布

• 作者: 刘平 张政伟 朱建华 李燕茹 管一晖 薛方平 钱隽
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 正电子发射计算机断层扫描 葡萄糖转运蛋白 6-~(18)氟6-脱氧-D-葡萄糖 一锅法合成
• 年，卷（期）: 2009,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2419-2423
• 页数: 5页
• 分类号: O628.5
• 字数: 3744字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2009.12.019

摘要

为了研究正电子核素~(18)F标记的葡萄糖转运蛋白显像剂6-~(18)氟-6-脱氧葡萄糖的制备及在小鼠体内的生物学分布,以D-葡萄糖为起始原料,经过丙酮和苯甲醛对1,2,3,5位羟基的定位保护,然后用对甲苯磺酰氯和6位的羟基反应得到能被~(18)F-进攻的离去基团,最后用~(18)F-离子通过亲核取代反应实现对葡萄糖6位的氟代标记;反应中间体用NMR和MS表征,最终产物用标准品6-~(19)FDG在HFLC下对照确认,测定放化纯度,观察其在小鼠体内的生物学分布.6-~(18)氟-6-脱氧葡萄糖的放射性标记过程需35 min(从加速器轰击结束算起),放化产率70%±5%(校正后,n=5),放化纯度>95%.小鼠体内的生物学分布表明,各个器官在1.0 min达到峰值,然后逐渐平衡.初步研究结果表明,6-~(18)FDG是一种很有价值的葡萄糖转运蛋白显像剂,为以后的体内外研究及活体显像奠定了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	朱建华	复旦大学药学院放射药学教研室	27	126	7.0	9.0
2	钱隽	复旦大学药学院放射药学教研室	14	30	4.0	4.0
3	李燕茹	复旦大学药学院放射药学教研室	1	4	1.0	1.0