两种新型99mTc配合物的制备和初步生物分布研究

• 作者: 张现忠 王凤龙 王学斌
• 来源期刊: 北京师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 5-HT1A受体 1,4,8,11-四氮杂环十四烷 MPPC配体 WAY 100635
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 页码范围: 172-175
• 页数: 4页
• 分类号: O6
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0476-0301.2009.02.016

摘要

为了制备适于99mTc标记的5-HT1A受体显像剂,将WAY 100635中具有生物活性的1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)部分与双功能联接剂1,4,8,11-四氮杂环十四烷(cyclam)相连接制得MPPC配体,再分别利用99mTcN核和99mTcO2核进行标记,得到新型电中性的99mTcN-MPPC和正电荷的99mTcO2-MPPC配合物,2种配合物经薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)鉴定,放射化学纯度都在95%以上.这提供了1种将99mTc连接到WAY 100635药效基团的新方法.2种配合物均呈水溶性,并可在室温下稳定存在6 h以上.小鼠生物分布结果表明:2种配合物在脑中均有一定的摄取和滞留,且99mTcN-MPPC的初始脑摄取明显高于99mTcO2-MPPC.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王学斌	北京师范大学放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院	73	251	7.0	12.0
2	张现忠	北京师范大学放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院	15	33	3.0	4.0
3	王凤龙	北京师范大学放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院	1	0	0.0	0.0