原小檗碱类多靶点抗老年性痴呆症药理作用

• 作者: 何峰 奉文尚 钟翎 陈青
• 来源期刊: 中山大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 阿尔茨海默病 原小檗碱 淀粉样前体蛋白 β-分泌酶1 可溶性淀粉样前体蛋白α 乙酰胆碱酯酶
• 年，卷（期）: 2009,（5）
• 页码范围: 86-90
• 页数: 5页
• 分类号: R96
• 字数: 3996字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0529-6579.2009.05.018

摘要

原小檗碱是一类异喹啉生物碱,具有相同的药效基团.本研究检测了以小檗碱和四氢黄藤素为代表的原小檗碱多靶点抗AD效应及分子作用机制.以人神经母细胞瘤SH-SY5Y为研究对象,利用Western blot检测药物对细胞全长APP和BACE1蛋白水平的影响;ELISA技术检测细胞外可溶性淀粉样前体蛋白α (sAPPα) 的分泌;酶活性检测试剂盒检测乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性.结果显示,药物处理细胞24 h后,二者均能显著地抑制BACE1蛋白的表达,并可使sAPPα的分泌显著增加,但未见细胞APP蛋白含量明显变化,同时对该细胞的AchE的活性具有显著的抑制作用.以上结果证明:原小檗碱生物碱药理活性涉及预防和减少Aβ沉积和增强乙酰胆碱对脑胆碱受体的作用,并通过细胞自身的代谢增加具有神经营养作用的sAPPα的分泌.提示此类化合物具有多靶点抗老年痴呆的潜能,通过结构优化改造,将有望获得副作用小的新一代抗AD有效药物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	钟翎	中山大学药学院	18	214	7.0	14.0
2	陈青	中山大学药学院	10	82	6.0	9.0
3	何峰	中山大学药学院	9	43	4.0	6.0
4	奉文尚	中山大学药学院	2	12	1.0	2.0