新型芳磺酰基色氨酸酯以及芳磺酰基谷氨酸二酯类化合物的合成与生物活性研究

• 作者: 李文明 李正名 李永红 王建国 谭海忠
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 乙酰羟酸合成酶 生物活性 抑制性
• 年，卷（期）: 2009,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 728-730
• 页数: 3页
• 分类号: O626
• 字数: 1090字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2009.04.018

摘要

在乙酰羟酸合成酶(AHAS)与磺酰脲类化合物复合物晶体结构的基础上, 利用分子对接法进行MDL/ACD三维数据库虚拟筛选, 得到了部分结合能较低的小分子化合物结构. 对其中的芳磺酰基色氨酸酯以及芳磺酰基谷氨酸二酯类化合物进行了合成, 共合成22个具有潜在活性的新衍生化合物, 其结构通过核磁、质谱、红外及元素分析验证, 并对所有新化合物进行了体内、体外活性测试. 初步的体外生物活性测试结果表明, 两类化合物对AHAS具有较低的抑制性;体内生物活性测试结果表明, 化合物4d,4g和4k具有一定的除草活性, 在100 μg/mL的浓度下, 它们对油菜根长的抑制率分别为70.8%, 52.4%和50.2%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李正名	南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室	168	1619	19.0	31.0
2	王建国	南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室	26	246	9.0	14.0
3	李永红	南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室	43	341	11.0	16.0
4	李文明	南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室	8	21	3.0	4.0
5	谭海忠	南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室	3	7	2.0	2.0