硝酸咪康唑的合成工艺改进

• 作者: 何斌 潘富友 颜秋梅
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 氯代苯乙酮 咪唑 硝酸咪康唑 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2009,（4）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 508-511
• 页数: 4页
• 分类号: O625.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2009.04.031

摘要

2,4-二氯-α-氯代苯乙酮(1)与咪唑进行N-烷基化反应制得α-(1-咪唑基)-2,4-二氯苯乙酮(2);2经硼氢化钾还原得α-(1-咪唑基)-2,4-二氯苯基乙醇硼络合物(3);3直接与2,4-二氯氯苄进行O-烷基化反应合成了硝酸咪康唑(4). 2和4的结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS表征.用正交试验优化了合成2的工艺条件.在最佳反应条件[1＝50 mmol, n(1) ∶ n(咪唑) ∶ n(三乙胺)=1.0 ∶ 1.2 ∶ 1.2,以苯为溶剂,于70 ℃反应1.5 h]下,2的收率达90.4%.4的总收率为68.2%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	潘富友	台州学院医药化工学院	45	177	6.0	11.0
2	颜秋梅	浙江工业大学化学工程与材料科学学院	5	6	2.0	2.0
3	何斌	浙江工业大学化学工程与材料科学学院	5	6	2.0	2.0