神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦的合成及其抗禽流感病毒药效

• 作者: 刘雅红 方炳虎 陈建新 陈良柱 韦兰萍
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 帕拉米韦 合成 禽流感病毒 药效
• 年，卷（期）: 2009,（8）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 475-478
• 页数: 4页
• 分类号: R978.7
• 语种: 中文

摘要

目的 改进神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦合成方法,提高其反应收率,确定其对人工感染禽流感病毒小鼠的防治效果、适宜剂量及给药方式.方法 以文斯内酰胺和2-乙基丁醛为主要原料,经催化开环、氨基保护、环化加成等步骤合成了帕拉米韦,通过1H NMR,13C NMR及MS等方法确定了中间体及目标化合物的结构.考察不同剂量和给药方式的帕拉米韦预防及治疗人工感染H9N2亚型禽流感病毒小鼠的药效.结果 合成帕拉米韦的总收率为52.7%,较文献提高了 28%.帕拉米韦对感染小鼠的保护效果具有剂量和治疗时间依赖性.40 mg/kg剂量的帕拉米韦一次性肌注,对感染小鼠的保护率为100%.感染病毒后2d内给药疗效较好.结论 帕拉米韦对感染禽流感病毒小鼠具有显著的防治效果,肌注效果较好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈建新	华南农业大学兽医学院	32	557	13.0	23.0
2	刘雅红	华南农业大学兽医学院	47	283	10.0	15.0
3	韦兰萍	华南农业大学兽医学院	3	37	3.0	3.0