α-卤代丁二酰氧肟酸类基质金属蛋白酶抑制剂的合成及活性评价

• 作者: 刘克良 梁远军 许笑宇 韩寒 魏晓莉
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 基质金属蛋白酶抑制剂 丁二酰氧肟酸 伊洛马司他 抑制活性
• 年，卷（期）: 2009,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 72-77
• 页数: 6页
• 分类号: O622.2
• 字数: 2588字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2009.01.015

摘要

基质金属蛋白酶(MMPs)是一族Zn2+依赖的蛋白水解酶.该族酶的过度表达与多种病理过程密切相关,因此其抑制剂可用于这些疾病的治疗.本文设计合成了15个α-卤代丁二酰氧肟酸类新型基质金属蛋白酶抑制剂,经核磁共振氢谱和质谱进行了结构表征,并以伊洛马司他(Ilomastat)为阳性对照,分别测定了它们对基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的体外抑制活性.结果显示,4个化合物对MMP-2的抑制活性与阳性对照相当;5个化合物对MMP-9的抑制活性与对照药相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘克良	军事医学科学院毒物药物研究所	100	377	10.0	14.0
2	魏晓莉	军事医学科学院毒物药物研究所	32	147	7.0	11.0
3	梁远军	军事医学科学院毒物药物研究所	23	60	4.0	6.0
4	许笑宇	军事医学科学院毒物药物研究所	4	6	1.0	2.0
5	韩寒	军事医学科学院毒物药物研究所	6	9	2.0	2.0