雷公藤红素衍生物的合成与评价

• 作者: 关玉昆 刘军峰 刘珂 王家强 许卉 赵烽
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 雷公藤红素 雷公藤红素甲酯 雷公藤红素苄酯 雷公藤红素正十六醇酯 雷公藤红素环氧丙酯 结构修饰 细胞毒活性
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 所属期刊栏目: 化学成分
• 页码范围: 201-204
• 页数: 4页
• 分类号: R284.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0253-2670.2009.02.011

摘要

目的 以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先导化合物进行结构修饰,以期得到脂溶性的前体药物.方法 经常规提取分离得到雷公藤红素(I),通过脱水缩合方法和先成盐后酯化方法合成雷公藤红素衍生物;采用MTT法研究了5个衍生物的细胞毒活性.结果 合成的5个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯(Ⅱ)、雷公藤红素苄酯(Ⅲ)、雷公藤红素正十六醇酯(Ⅳ)、雷公藤红素环氧丙酯(V)和雷公藤红素酰胺(Ⅵ);5个衍生物除雷公藤红素酰胺外,其余4个衍生物的细胞毒活性与母体相当,均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强.结论 首次合成了雷公藤红素酯类衍生物,且具有较强细胞毒活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	赵烽	烟台大学药学院	22	485	11.0	22.0
2	许卉	烟台大学药学院	57	671	13.0	24.0
3	刘珂	烟台大学药学院	78	1293	21.0	32.0
7	王家强	烟台大学药学院	1	7	1.0	1.0
8	刘军峰		1	7	1.0	1.0
9	关玉昆	烟台大学药学院	4	9	1.0	3.0