雷替曲塞的制备工艺研究

• 作者: 刘方亮 张玲 马淑涛
• 来源期刊: 齐鲁药事
• 学科: 工学
• 关键词: 药物化学 工艺改进 化学合成 雷替曲塞
• 年，卷（期）: 2009,（11）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 685-687
• 页数: 3页
• 分类号: TQ463
• 字数: 3253字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-7738.2009.11.023

摘要

目的 改进抗癌药物雷替曲塞的制备工艺.方法 以5-硝基-2-噻吩甲酸为原料,经酯化、硝基还原、乙酰化、N-甲基化、酸性水解、酯化得到5-(N-甲基)-氨基噻吩-2-甲酸甲酯;5-(N-甲基)-氨基噻吩-2-甲酸甲酯与6-溴甲基-3,4-二氢-2-甲基-4-氧代喹唑啉缩合,经碱性水解、酰化后与L-谷氨酸二甲酯发生亲核取代反应制得N-[[5-[[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)甲基]甲氨基]-2-噻酚基]羰基]-L-谷氨酸二甲酯,最后经水解、酸化制得雷替曲塞.结果 与讨论总收率20.4%,反应条件温和,试剂价格便宜、毒性低,环境污染小.目标产物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马淑涛	山东大学药学院	32	134	7.0	10.0
2	张玲	山东大学药学院	42	460	10.0	20.0
3	刘方亮	山东大学药学院	3	32	2.0	3.0