以(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐为手性源合成左乙拉西坦的工艺比较

• 作者: 庞素娟 张万科
• 来源期刊: 化学试剂
• 学科: 化学
• 关键词: 左乙拉西坦 抗癫痫药 双乙酰化 合成
• 年，卷（期）: 2009,（12）
• 所属期刊栏目: 合成与工艺技术简报
• 页码范围: 1037-1038
• 页数: 2页
• 分类号: O626
• 字数: 1840字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0258-3283.2009.12.023

摘要

以(S)-2-氨基丁酰胺为手性源合成左乙拉西坦的路线主要有两条:一是和4-溴丁酸乙酯反应,经亲核取代再环合得目标化合物;二是和4-氯丁酰氯反应,在碱性条件和相转移催化剂作用下,经酰胺化再环合得目标化合物.路线一在反应过程中有双乙酰化杂质产生,难以除去,造成有关物质偏高,且整个反应时间较长;路线二在以PEG-400为相转移催化剂条件下,反应时间大大缩短,且无上述的双乙酰化杂质.路线二操作简单易行,更易工业化.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	庞素娟	海南大学理工学院	31	203	9.0	13.0
2	张万科	海南大学理工学院	2	12	1.0	2.0