尼美舒利缓释栓的制备与药动学研究

• 作者: 吕明 杜士明 王启斌 董永成 陈永顺
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 尼美舒利 缓释栓 释放度 药动学
• 年，卷（期）: 2009,（9）
• 所属期刊栏目: 药物制剂
• 页码范围: 1194-1197
• 页数: 4页
• 分类号: R971.1|TQ460.6
• 字数: 3634字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2009.09.037

摘要

目的 研制尼美舒利缓释栓,为临床提供一种维持时间长、用药方便和不良反应小的尼美舒利制剂,并考察其释放度和药动学.方法 以PEG400、PEG4000为主要基质,阻滞剂Eudragit RL100及硬脂酸,采用正交设计法,以体外释放度为指标,优化尼美舒利缓释栓处方.体外释放度采用<中华人民共和国药典>2005版二部转篮法,体内血药浓度用高效液相色谱(HPLC)法测定和3P97程序计算药动学参数.结果 当PEG400:PEG4000为40:60,Eudragit RL100、硬脂酸、吐温80含量分别为0.5%,1.5% ,1.0%时,体外释药行为符合Higuchi方程;体内过程为一室模型,药动学参数为t1/2 ＝(1.9±0.5) h,tpeak ＝(2.5±0.7) h,Cmax ＝(11.5±2.7) μg·mL-1, AUC0→24 ＝(85.5±13.1) μg·L-1·h,相对生物利用度为(102.2±13.5)%.结论 该制剂与普通栓相比,达峰浓度降低,达峰时间延长,缓释特征明显.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	董永成	郧阳医学院附属太和医院药学部	15	89	4.0	9.0
2	杜士明	郧阳医学院附属太和医院药学部	46	474	10.0	20.0
3	吕明	郧阳医学院附属太和医院药学部	8	39	4.0	6.0
4	陈永顺	郧阳医学院附属太和医院药学部	12	102	5.0	10.0
5	王启斌	郧阳医学院附属太和医院药学部	24	184	8.0	13.0