盐酸美金刚的合成工艺改进

• 作者: 于健 敖桂珍 黄彬
• 来源期刊: 中国药业
• 学科: 医学
• 关键词: 正交设计 硝化反应 盐酸美金刚
• 年，卷（期）: 2009,（22）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 17-18
• 页数: 2页
• 分类号: TQ460.31|R971
• 字数: 1274字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-4931.2009.22.014

摘要

目的 设计一条全新的反应路线,合成阿尔茨海默病治疗药物盐酸美金刚,并对其合成工艺进行改进.方法 以1,3-二甲基金刚烷为原料,在催化剂N-羟基邻笨二甲酰亚胺(NHPI)的催化下,经硝酸硝化得1-硝基-3,5-二甲基金刚烷,再在Pd-C的催化下与氢气还原得1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,最后与干燥氯化氢反应得盐酸美金刚.对第一步反应采用四因素三水平的正交设计试验优化其反应奈件.结果 最佳合成工艺条件为温度70℃、时间15 h、溶剂乙酸,催化剂量0.2.结论 优选出的合成路线反应步骤短、操作简单、经济合理.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	敖桂珍	苏州大学药学院	37	138	6.0	9.0
2	黄彬	苏州大学药学院	6	25	4.0	4.0
3	于健	苏州大学药学院	3	15	3.0	3.0