罗哌卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球家兔皮下给药的药效学和药动学研究

• 作者: 徐岩 徐建设 王照飞 田洪居 陈仲清
• 来源期刊: 实用医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 麻醉 罗哌卡因 乳酸-羟基乙酸共聚物 高效液相色谱法 药效学 药动学 微球
• 年，卷（期）: 2009,（8）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1201-1203
• 页数: 3页
• 分类号: R9
• 字数: 3707字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-5725.2009.08.008

摘要

目的:研究罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)在家兔皮下给药的药效学和药代动力学.方法:24只新西兰免随机分为A、B、C 3组,分别皮下注射罗哌卡因(RoP)4 mg/kg、RoP-PLGA-MS 200 mg/kg(相当于RoP 12 mg/kg)和PLGA-MS 200 mg/kg.以针刺皮肤无反应圈直径(PND)和逃跑运动电刺激阈值(EMT)评价镇痛效果.采用HPLC测定给药后各时间点血浆RoP浓度.结果:A、B组PNDmax为5.28和2.76 cm,EMTmax为13.02和11.66 s,给药1 h后峰值浓度为2.238 μg/mL和1.306 μg/mL,消除半衰期为2.848 h和17.606 h,平均滞留时间为4.175 h和24.823 h.B组镇痛持续时间(34 h)较A组(5 h)长,C组无镇痛作用.结论:RoP-PLGA-MS局部镇痛持续时间长,扩散范围小,血药浓度稳定且水平低,表明其在体内有明显的缓释作用和良好的安全性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈仲清	南方医科大学南方医院麻醉科	27	100	5.0	8.0
2	田洪居	南方医科大学南方医院麻醉科	3	11	2.0	3.0
3	王照飞	南方医科大学南方医院麻醉科	3	9	2.0	3.0
4	徐建设	南方医科大学南方医院麻醉科	28	269	8.0	15.0
5	徐岩	南方医科大学南方医院麻醉科	4	8	2.0	2.0