海藻酸钙凝胶微球的制备和pH敏感释放

• 来源期刊: 中国组织工程研究与临床康复
• 学科: 医学
• 关键词: 海藻酸钠微球 最佳条件 牛血清白蛋白 控制释放
• 年，卷（期）: 2009,（42）
• 所属期刊栏目: 技术与方法
• 页码范围: 8303-8306
• 页数: 4页
• 分类号: R318
• 字数: 4811字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1673-8225.2009.42.023

摘要

背景:大多数蛋白质和多肽药物存在稳定性差、生物利用度低等缺点,为提高其生物利用度,目前常用将蛋白类药物包裹在高分子材料中,制成缓释控释体系.由于蛋白质外层的载体材料能起到一定保护作用,因此可增加此类药物的稳定性.目的:以含水率为指标,通过正交实验设计,找出制备海藻酸钙微球的最佳条件.并以牛血清白蛋白为模型药物,考察微球载药性能及DH环境下的释放规律.设计、时间及地点:对比观察实验,于2007-10/2009-05在四川大学高分子科学与工程实验楼完成.材料:海藻酸钠、无水氯化钙由成都科龙试剂公司提供,牛血清白蛋白由上海伯奥生物科技有限公司提供.方法:采用滴制法制备了海藻酸钙微球,考察了海藻酸钠质量分数、氯化钙质量分数、交联时间对微球含水率的影响.采用牛血清白蛋白作为模型药物,对优化条件下海藻酸钠凝胶微球进行载药量和释放行为的考察.主要观察指标:微球中牛血清白蛋白包封率及在不同pH介质中白蛋白的释放行为.结果:当海藻酸钠质量分数、氯化钙质量分数均为2.0%,交联时间为6 h,所得微球含水率最高能达到70%.pH溶胀实验显示,微球在盐酸溶液,氯化钠溶液中不溶胀,而在磷酸盐缓冲液中溶胀体现一定的pH敏感性.微球载药量约为5%,包封率为70%左右.对药物释放曲线几种模型方程进行拟合,发现释放曲线不符合Higuchi释放模型.结论:滴制法制备海藻酸钠微球条件温和,不接触有机溶剂.微球含水率高具有pH敏感性且能有效载药,适合作为蛋白质和多肽药物包裹材料.