4-苯氧基喹啉羟甲戊二酸内酯类的合成及抑制HMG CoA还原酶活性研究

• 作者: 周伟澄 张陆勇 潘竞 蔡正艳 郝群
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: HMG CoA还原酶抑制剂 4-苯氧基喹啉 合成
• 年，卷（期）: 2010,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 15-23
• 页数: 9页
• 分类号: R916.41
• 语种: 英文

摘要

本文合成了一系列4-苯氧基喹啉羟甲戊二酸内酯类衍生物,测定了其对大鼠3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG CoA还原酶)的抑制作用,其中化合物(4R,6S)-6-{(E)-2-[6-氟-7-氯4-(4-氟苯氧基-喹啉)-3-基-]-乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮(3d)显示出优于对照药瑞舒伐他汀或匹伐他汀的体外抑制活性.此化合物已作为潜在的降血脂候选药物进行深入的临床前研究.