新型环磷酰胺前药:环磷酰胺哌嗪季铵盐的构效关系

• 作者: 孙崎 崔景荣 朱继让 李润涛 杨青 葛泽梅
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 环磷酰胺哌嗪季铵盐 前药 抗肿瘤活性 合成 DNA-链接
• 年，卷（期）: 2010,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 24-33
• 页数: 10页
• 分类号: R916.41
• 语种: 英文

摘要

作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续,本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10,11和13).通过体内抗肿瘤活性试验,其构效关系表明:1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影响极大;2)不同类犁的环磷酰胺非螺环哌嗪季铵盐(11)显示出其抗肿瘤活性的差异;3)选择合适的季铵盐部分,化合物1,2-苯并异恶唑磷酰哌嗪季铵盐(13)有可能具有抗肿瘤活性.此研究结果将有助于进一步设计和改造各种氮芥类抗肿瘤药物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李润涛		60	93	5.0	7.0
2	崔景荣		73	565	14.0	22.0
3	杨青		9	81	5.0	9.0
4	葛泽梅		32	52	5.0	6.0
5	孙崎		16	36	3.0	6.0
6	朱继让		1	0	0.0	0.0