Eb及其羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学研究

• 作者: 崔翰明 武凤兰
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: Eb 有机硒 羟丙基-β-环糊精 包合物 药动学
• 年，卷（期）: 2010,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 52-58
• 页数: 7页
• 分类号: R969
• 语种: 英文

摘要

在前期研究中我们合成了新型有机硒化合物Eb,研究发现其比先导化合物Ebselen有更好的抗肿瘤活性和更低的毒性.但Eb几乎不溶于水(2.57 μg/mL)和常见的有机溶剂,口服生物利用度很低,限制了其临床应用.在本论文中,我们制备TEb的HP-βCD包合物,并研究了Eb及其包合物在大鼠体内的药动学.Eb经包合后其水溶解度显著增加,达到8.4 mg/mL.药动学研究显示Eb的消除半衰期(t1/2β)在22～30小时间,分布半衰期(t1/2α)约1小时,纯Eb/HP-βCD包合物溶液的绝对生物利用度是28.3%,是Eb原料的1552%.表明Eb吸收差,在大鼠体内快速分布,但缓慢消除,制成Eb/HP-βCD包合物后显著提高生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	武凤兰		28	376	10.0	18.0
2	崔翰明		4	34	3.0	4.0