PEG-蛋白质类药物的体内代谢与安全性评价

• 来源期刊: 药物评价研究
• 学科: 医学
• 关键词: 评价研究 代谢 聚乙二醇化 蛋白质类药物 安全性
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 249-253
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

聚乙二醇化蛋白质(pegylated protein,PEG-蛋白质)是延长蛋白质类药物半衰期的最有效的途径之一,通过延缓蛋白的排泄,提高其抗酶解的能力,增加其溶解性与稳定性,以及降低其免疫原性,可显著延长蛋白质类药物体内的生物活性,从而改善蛋白质类药物的药代动力学和药效学性质.由于方法学上的限制,PEG-蛋白质类药物的代谢、组织分布和排泄研究极具挑战,但众多的文献资料表明,聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)分子的体内代谢与安全性已经确立,无需过度担心PEG-蛋白质类药物的安全性.将从PEG-蛋白质体内组织分布与排泄研究方法、PEG的代谢与安全性和PEG-蛋白质类药物动物和临床应用的安全性3方面介绍和评述PEG-蛋白药物的体内代谢与安全性评价问题.