葎草酮抑制人胃癌细胞SGC-7901 N-乙酰基转移酶1活性的酶动力学研究

• 作者: 季宇彬 尚明 岳磊 曲中原 汲晨锋 邹翔 郎朗 马强 高世勇
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 葎草酮 人胃癌细胞SGC-7901 N-乙酰基转移酶1(NAT1) 米氏常数Km 最大反应速率Vmax
• 年，卷（期）: 2010,（6）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 931-934
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文

摘要

目的 探讨葎草酮对人胃癌SGC-7901细胞N-乙酰基转移酶1(NAT1)酶动力学常数的影响.方法 采用HPLC法,以NAT1酶特异性底物对氨基苯甲酸(PABA)为底物,以SGC-7901完整细胞及细胞质内PABA被NAT1乙酰化为Ac-PABA的速度为NAT1酶的反应速率,采用双倒数作图法,以底物PABA浓度的倒数对NAT1反应速率的倒数进行直线回归,得出回归方程,计算米氏常数(Km)和最大反应速率(Vmax).结果 酶动力学研究表明,以PABA为底物,对于SGC-7901完整细胞,阴性对照组的Km和Vmax分别为(3.910±0.087)μmol/L、(0.306 0±0.006 7)pmol(1×106个细胞),葎草酮组的Km和Vmax分别为(3.830±0.123)μmol/L、(0.275 0±0.005 8)pmol(1×106个细胞),对于SGC-7901细胞质,阴性对照组的Km和Vmax分别为(760.2±210.2)μmol/L、(0.191 0±0.043 7)pmol/(mg·min).葎草酮组的Km和Vmax分别为(449.0±72.9)μmol/L和(0.094 0±0.010 4)pmol/(mg·min),数据经统计学处理表明对SGC-7901完整细胞或细胞质中的NAT1酶,阴性对照组和律草酮组的Km没有统计学差异,而Vmax有显著差异.结论 葎草酮是SGC-7901人胃癌细胞NAT1酶PABA底物的非竞争性抑制剂.