新生血管抑制剂3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素及其类似物的合成研究

• 作者: 周洁芸 夏鹏 张倩 曹霖 朱焰 蒋皓 邹昊
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 新生血管抑制剂 2-甲氧基雌二醇 非甾体模拟物 3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素
• 年，卷（期）: 2010,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 136-140
• 页数: 5页
• 分类号: R916.41
• 语种: 英文

摘要

为探索新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇的非甾体模拟物,首先设计并合成了3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素(2a),并通过一条简易方便的路线进一步完成了2a 3-苯环对位含不同取代基的类似物的合成,以研究该类化合物的新生血管抑制活性以及该特殊位点对活性的影响.初步的生物活性测定显示,化合物2a和2d(IC50=61.0和76.7μM)对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)具有抑制活性,同时该类化合物3-苯环对位上取代基团体积的大小对生物活性有着重要影响.