西他列汀外消旋体的合成及拆分

• 作者: 丁志新 叶飞 沈宁 高仁孝
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 西他列汀 化学拆分 (-)-二对甲苯酰-L-酒石酸 合成
• 年，卷（期）: 2010,（6）
• 页码范围: 767-770
• 分类号: O626.26|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2010.06.031

摘要

以2-氯吡嗪与2,4,5-三氟苯乙酸为原料,经亲核取代、环化、氢化等6步反应合成了制备西他列汀的重要中间体--4-氧代-4-{3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪-7(8H)-基}-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-烯胺(6);以NaBH4为还原剂,甲基磺酸为辅助添加剂,还原6制得西他列汀外消旋体(7); 7经(-)-二对甲苯酰-L-酒石酸拆分制得光学纯度高于93%的西他列汀,其结构经1H NMR, IR和MS表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	沈宁		11	24	3.0	4.0
2	丁志新		2	6	2.0	2.0