急性心肌缺血对原儿茶醛在大鼠体内药动学的影响

• 作者: 常勃勃 张琳 曹婉雯 曹媛 柳晓泉 汤依群
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 急性心肌缺血 原儿茶醛 原儿茶酸 药动学 香草酸
• 年，卷（期）: 2010,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 156-159
• 分类号: R969.1
• 字数: 2140字
• 语种: 中文

摘要

结扎大鼠冠状动脉左前降支造成急性心肌缺血模型.4 h后,模型组大鼠和正常组大鼠分别腹腔注射原儿茶醛(20 mg/kg),在不同时间点眼眶采血.用HPLC方法测定血浆中原儿茶醛及其代谢物原儿茶酸和香草酸的浓度,并对实验数据进行分析,从代谢角度考察急性心肌缺血对原儿茶醛在大鼠体内药动学的影响.结果表明,原儿茶醛在大鼠体内迅速代谢为原儿茶酸,后者甲基化代谢生成香草酸.与正常状态相比,急性缺血状态下原儿茶酸的AUC_(0-∞)显著增大(22.31±4.96 μg·h/mL vs 14.01±3.11 μg·h/mL,P＜0.01);香草酸的AUC_(0-∞)也显著增大(38.76±5.75 μg·h/mL vs 19.64±4.36 μg·h/mL,P＜0.01);两者的MRT均显著增加,分别为:0.43±0.08 h vs 0.27±0.04 h(P＜0.01);0.61±0.11 h vs 0.38±0.05 h(P＜0.01).原儿茶酸甲基化代谢比率M/P明显提高(1.77±0.22 vs 1.43±0.31,P＜0.05).提示急性心肌缺血状态下,原儿茶醛的主要代谢物原儿茶酸和香草酸在血浆中的暴露显著增强,原儿茶酸甲基化生成香草酸的水平明显提高.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	柳晓泉	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	70	673	15.0	22.0
2	张琳	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	9	129	7.0	9.0
3	汤依群	中国药科大学临床药理学教研室	49	339	11.0	17.0
4	常勃勃	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	2	49	2.0	2.0
5	曹婉雯	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	4	69	3.0	4.0
6	曹媛	中国药科大学药物代谢与动力学研究中心	4	69	3.0	4.0