4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性

周祖文; 唐雪梅; 张映霞; 张蔚瑜; 晏菊芳; 杨大成; 苏小燕; 范莉; 陈欣

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4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性

4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性

作者：

周祖文唐雪梅张映霞张蔚瑜晏菊芳杨大成苏小燕范莉陈欣

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α-葡萄糖苷酶

蛋白质酪氨酸磷酸酶1B

过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件

对羟基苯乙酮

磺胺甲(噁)唑

β-氨基酮

Mannich反应

摘要：

由磺胺甲(噁)唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位. 产物结构通过1H NMR、13C NMR、MS进行了表征. 生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%.

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文献信息

篇名	4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性
来源期刊	应用化学	学科	化学
关键词	α-葡萄糖苷酶蛋白质酪氨酸磷酸酶1B 过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件对羟基苯乙酮磺胺甲(噁)唑 β-氨基酮 Mannich反应
年，卷（期）	2010,（9）	所属期刊栏目
研究方向		页码范围	1026-1031
页数		分类号	O625
字数	3236字	语种	中文
DOI	10.3724/SP.J.1095.2010.90506

五维指标

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周祖文	西南大学化学化工学院	6	39	4.0	6.0
2	晏菊芳	成都地奥制药集团有限公司药物筛选中心	13	136	5.0	11.0
3	唐雪梅	西南大学化学化工学院	8	39	4.0	6.0
4	张蔚瑜	成都地奥制药集团有限公司药物筛选中心	5	160	4.0	5.0
5	张映霞	西南大学化学化工学院	3	16	3.0	3.0
6	陈欣	成都地奥制药集团有限公司药物筛选中心	11	66	5.0	8.0
7	苏小燕	西南大学化学化工学院	5	18	3.0	4.0
8	杨大成	西南大学化学化工学院	41	230	10.0	13.0
9	范莉	西南大学化学化工学院	23	105	6.0	9.0