醋甲唑胺眼用混悬剂的家兔房水药动学

• 作者: 刘雯 平其能 操锋 甘勇 甘莉 肖衍宇
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 醋甲唑胺 眼用混悬刺 球磨 微透析 药动学
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 337-341
• 分类号: R944
• 字数: 4237字
• 语种: 中文

摘要

醋甲唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂类的抗青光眼药物,其口服制剂被广泛应用于临床.为减少其全身不良反应,研究开发可局部给药的醋甲唑胺眼用混悬剂,并以醋甲唑胺口服片荆为对照,采用微透析技术研究其在家兔房水中的药动学.将药物在一定条件下球磨后,以一定浓度的卡波普940(处方1)或卡波普974(处方2)为助悬剂可以制得符合中国药典要求的均一、稳定的眼用混悬剂.家兔眼内药动学结果显示:处方1(含0.4%卡波普940)的药动学参数为:AUC=(109 838.3±28 081.26)ng·min/mL,cmax=(1535.60±125.75)ng/mL,tmax=(50±8.66)mln;处方2(含0.45%卡波普974)的药动学参数为:AUC=(116 803.1±21015.71)ng·min/mL,cmax=(1399.78±136.45)ng/mL,tmax=(30±0.00)min;市售醋甲唑胺片(尼目克司)的房水药动学参数为:AUC=(59 197.07±10 020.72)ng·min/mL,cmax=(313.96±6.57).g/mL,tmax=(85±17.32)min.处方1和处方2的AUC分别是市售片剂的1.86倍和1.97倍(P＜0.05).结果表明,醋甲唑胺的眼用混悬剂可以显著提高药物在眼内的生物利用度,达到了局部用药制剂的设计要求.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	平其能	中国药科大学药剂学教研室	302	3882	29.0	43.0
2	肖衍宇	中国药科大学药剂学教研室	35	294	9.0	15.0
3	操锋	中国药科大学药剂学教研室	29	264	8.0	15.0
4	刘雯	中国药科大学药剂学教研室	5	14	3.0	3.0
5	甘勇	中国科学院上海药物研究所	19	186	8.0	13.0
6	甘莉	中国科学院上海药物研究所	10	168	7.0	10.0