多巴胺D_4受体PET显像剂~(18)F-FDTP的生物学研究

• 作者: 尹端沚 李谷才 汪勇先 程登峰 袁立华 郑明强 钟喜
• 来源期刊: 中华核医学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 受体,多巴胺 放射性示踪剂 氟放射性同位素 大鼠 FDTP
• 年，卷（期）: 2010,（1）
• 所属期刊栏目: 放射性药物
• 页码范围: 51-54
• 页数: 4页
• 分类号: R9
• 字数: 2357字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.0253-9780.2010.01.013

摘要

目的 测定潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-~(18)F-氟苄基)-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(FDTP)在大鼠体内的生物分布和阻断分布及评价其用于多巴胺D_4受体显像的可能性.方法 将溶于乙醇-生理盐水的~(18)F-FD/TP与小牛血清一起孵育,通过测定放化纯分析其体外稳定性;通过大鼠尾静脉注射~(18)F-FDTP后2,5,10,15,30,60和120min取血液、感兴趣的脏器和脑组织,测定质量和放射性计数,观察~(18)F-FDTP在大鼠体内的生物分布和阻断分布,用每克组织百分注射剂量率(%ID/g)表示.结果 ~(18)F-FDTP在小牛血清中稳定性较好,37℃孵育120 min后放化纯仍保持在95%以上.~(18)F-FDTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等D4受体分布区域有较高的摄取率,注药2 min后海马、下丘脑、纹状体、额叶皮质、小脑、脑桥的放射性分别达(0.42±0.03)、(0.46±0.05)、(0.54±0.04)、(0.39±0.04)、(0.45±0.06)、(0.35±0.04)%ID/g,但阻断分布分别为(0.36±0.05)、(0.33±0.05)、(0.55±0.05)、(0.30±0.07)、(0.34±0.07)、(0.32±0.04)%ID/g.结论 ~(18)F-FDTP能通过大鼠血脑屏障进入脑,但其可能对脑内除D4受体外的其他受体亦有一定亲和性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪勇先	中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心	93	506	11.0	16.0
2	尹端沚	中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心	50	246	8.0	13.0
3	程登峰	中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心	5	19	3.0	4.0
4	郑明强	中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心	6	19	3.0	4.0
5	李谷才	湖南工程学院化学化工系	26	144	6.0	11.0
6	袁立华	湖南工程学院医院药剂科	3	29	2.0	3.0
7	钟喜	湖南工程学院化学化工系	1	0	0.0	0.0