黄芩素含氮衍生物的合成

• 作者: 冯锋 柳文媛 王军政 费佳
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 黄芩素 合成 黄酮
• 年，卷（期）: 2010,（11）
• 页码范围: 888-892
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 为开发黄芩素为母体的抗肿瘤药物奠定基础.方法 首先制备卤代的含氮中间体R1R2N(CH2)nCl·HCl,使之与黄芩素的6位或7位酚羟基反应,引入氮原子到黄芩素的A环.并用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法[3-(4,5-dimethylthiazol-2-y1)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT]测定合成产物体外抑制人肝癌细胞HepG2和人肺腺癌细胞A549细胞的活性.结果 合成了10个黄芩素含氮衍生物(4a-4f,5a-5d),并经波谱测试确证其结构,均为新化合物.初步活性测试显示4c,5d有较显著的细胞毒性提升.结论 该方法提供了一类新的黄芩素衍生物,能够用来制备黄芩素衍生物有机酸盐,改善母体溶解度不佳的缺点,并在药理活性方面有开发潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	冯锋		92	1019	18.0	27.0
2	柳文媛		61	513	12.0	20.0
3	王军政		2	13	1.0	2.0
4	费佳		4	18	3.0	4.0