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摘要:
4-氨基烟酸是合成心脑血管疾病治疗药物的关键中间体.今提出一条全新的4-氨基烟酸四步合成法,以起始原料异喹啉计算,总收率达30%.异喹啉氧化生成3,4-吡啶二甲酸,在乙酸酐作用下分子内脱水得3,4-吡啶二甲酸酐,酸酐氨解后经Hofmann重排反应引入C(4)氨基,完成目标分子4-氨基烟酸的合成;通过异喹啉氧化反应的对比实验,发现氧化剂硝酸-硫酸的性能明显优于高锰酸钾,反应收率提高到61%;优化了酸酐氨解和Hofmann重排的反应条件.该合成法起始原料价廉易得、操作安全、分离纯化简单,无需柱层析操作,最终产品纯度高,适合大规模制备.目标产物采用1H-NMR及IR进行了表征,其高性能液相色谱HPLC测得的纯度达98%.
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内容分析
关键词云
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文献信息
篇名 4-氨基烟酸的合成研究
来源期刊 高校化学工程学报 学科 化学
关键词 4-氨基烟酸 Hofmann重排反应 异喹啉 合成
年,卷(期) 2010,(5) 所属期刊栏目
研究方向 页码范围 907-910
页数 分类号 O623.736|TQ463.25|TQ460.31
字数 3075字 语种 中文
DOI
五维指标
作者信息
序号 姓名 单位 发文数 被引次数 H指数 G指数
1 贺俊华 兰州理工大学石油化工学院 5 9 2.0 2.0
2 苏策 兰州理工大学石油化工学院 26 63 4.0 7.0
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研究主题发展历程
节点文献
4-氨基烟酸
Hofmann重排反应
异喹啉
合成
研究起点
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相关学者/机构
期刊影响力
高校化学工程学报
双月刊
1003-9015
33-1141/TQ
大16开
杭州 浙江大学玉泉校区化学工程与生物工程学系
1986
chi
出版文献量(篇)
3841
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3
总被引数(次)
32754
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