法罗培南钠颗粒的人体药动学研究

• 作者: 宋俊英 张银娣 沈建平 狄斌 苏梦翔 赵平鸽
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 法罗培南钠颗粒 液相色谱串联质谱法 药动学 血药浓度
• 年，卷（期）: 2010,（5）
• 页码范围: 535-540
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

目的:建立液相色谱串联质谱法(LC-MS-MS)测定人血浆中法罗培南浓度,研究法罗培南钠颗粒在健康中国志愿者体内的药动学行为.方法:选取10名健康志愿者(男女各半)口服 100 mg 的法罗培南钠颗粒,进行单次给药及多次给药达稳态后的药动学研究,采集静脉血样,血浆样品用三氯乙酸沉淀蛋白后用液相色谱串联三级四极杆质谱检测原形药物浓度.结果:法罗培南在 5.02～6528 ng/mL 范围内线性关系良好,最低检测限为 2 ng/mL(S/N≈3),平均回收率>90%,批间批内RSD均小于10%.计算得到单次口服 100 mg 法罗培南钠颗粒的主要药动学参数:Cmax为(2322±1345) ng/mL,tmax为(0.78±0.32) h,t1/2为(0.98±0.34) h,MRT为(1.8±0.4) h,AUC0-8为(3953±1906) ng·mL-1·h,AUC0-∞为(3980±936) ng·mL-1·h.连续多次口服法罗培南钠颗粒达稳态后,测得法罗培南钠的主要药代动力学参数:Cssmax为(2870±1178) ng/mL,Cssmin为(72±55) ng/mL,Cssav为(658±439) ng/mL,tmax为(0.80±0.20) h,t1/2为(0.91±0.16) h,AUCss为(5263±3513) ng·mL-1·h.结论:LC-MS-MS法操作简便快速,灵敏度高,结果准确,适合人血浆中法罗培南的浓度测定;多次给药达稳态时主要药动学参数与单次给药基本一致,统计分析差异无统计学意义,表明法罗培南钠在体内基本无积蓄.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	沈建平	南京医科大学临床药理研究所	43	167	7.0	9.0
2	张银娣	南京医科大学临床药理研究所	58	466	10.0	19.0
3	狄斌	中国药科大学药物分析教研室	80	560	14.0	20.0
4	苏梦翔	中国药科大学药物分析教研室	28	137	7.0	10.0