替米沙坦合成工艺路线的优化

• 作者: 杨之生 祝宏
• 来源期刊: 山东化工
• 学科: 医学
• 关键词: 替米沙坦 合成工艺 抗高血压药
• 年，卷（期）: 2010,（7）
• 页码范围: 1-4
• 分类号: R972+.4
• 字数: 2821字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-021X.2010.07.001

摘要

通过对替米沙坦(TMST)原料药的合成工艺路线的比较,优化,确定了一条以中间体2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基-苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑(简称双咪唑)和4'-溴甲基联苯-2-氰为起始原料,经过缩合、水解、精制三步合成替米沙坦原料药的工艺路线,三步总收率为70.2%.该工艺路线中的中间体质量稳定,后处理简单方便,另一种主要原料4'-溴甲基联苯-2-氰价格低,使用辅料少,收率高,更环保,易于产业化.该工艺已经在宜昌天仁药业有限责任公司生产运用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	祝宏	武汉工程大学化工与制药学院	34	104	6.0	8.0
2	杨之生		1	5	1.0	1.0