选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成

• 作者: 周祖文 李同金 杨大成 汪林发 田茂奎
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: N-保护赖氨酸 赖氨酸衍生物 单甲氧基聚乙二醇 聚乙二醇化 合成
• 年，卷（期）: 2010,（6）
• 页码范围: 681-685
• 分类号: O623.736|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1511.2010.06.006

摘要

以单甲氧基聚乙二醇(mPEG)和Fmoc-Lys(Boc)-OH(1)为主要原料,经过羧基苄酯化、侧链Boc脱除、ε-氨基丁二酸酐修饰得到功能化的赖氨酸化合物N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸)-L-赖氨酸苄酯(4); 1和4分别与mPEG在偶联剂DIC/HOBt的作用下联接,最终分别实现了赖氨酸主链和侧链的mPEG定点修饰,合成了新型的N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸聚乙二醇酯)-L-赖氨酸苄酯(5,总收率52.6%)和N-ε-叔丁氧羰基-N-α-芴甲氧羰基-L-赖氨酸聚乙二醇酯(6,收率93.7%),其结构经1H NMR, IR和MS表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周祖文	西南大学化学化工学院	6	39	4.0	6.0
2	杨大成	西南大学化学化工学院	41	230	10.0	13.0
3	田茂奎	西南大学化学化工学院	3	8	2.0	2.0
4	汪林发	西南大学化学化工学院	3	10	1.0	3.0
5	李同金	西南大学化学化工学院	3	3	1.0	1.0