布洛芬/sPEG-b-PLLA嵌段共聚物微球的制备及其体外释药的研究

• 作者: 张安强 林雅铃 王炼石 观富宜 谭维安 陈耀东
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 星型聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物 星型聚乳酸 线形聚乳酸 布洛芬/聚合物载药微球 体外释药
• 年，卷（期）: 2010,（12）
• 页码范围: 1570-1575
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 语种: 英文

摘要

以L-乳酸、季戊四醇、聚乙二醇和星型聚乙二醇为原料,采用直接熔融缩聚法分别合成了线形聚L-乳酸(PLLA)、四臂星型聚L-乳酸(sPLLA)、线形聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物(PEG-b-PLLA)和四臂星型聚乙二醇-聚L-乳酸嵌段共聚物(sPEG-b-PLLA),并用FT-IR、凝胶渗透色谱(GPC)和1H NMR确认了产物的结构.以上述4种聚合物为基材,布洛芬(IBU)为模型药物,采用溶剂挥发法制备了IBU/PLLA载药微球、IBU/sPLLA载药微球、IBU/PEG-b-PLLA载药微球和IBU/sPEG-b-PLLA载药微球,采用正交试验设计对载药工艺进行优化,研究了具有不同结构和组成、以聚乳酸为基础的系列可降解聚合物的载药特性及其载药微球的体外释药特性.结果显示,与IBU/PLLA及IBU/PEG-b-PLLA相比,IBU/sPLLA和IBU/sPEG-b-PLLA微球的药物包封率略高;聚乳酸的星型化以及与星型聚乙二醇进行嵌段聚合,均促进了聚合物基体的溶蚀,有利于改善载药微球的早期突释,使药物的释放更为平稳;4种载药微球的释药曲线均符合一级方程,其释药机制为non-Fickian扩散,即药物扩散和聚合物骨架降解的协同作用.