HPLC-MS测定人血浆中雷米普利和雷米普利拉浓度及其生物等效性研究

• 作者: 冯桂梅 朱运贵
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 雷米普利 雷米普利拉 药动学 生物等效性 HPLC-MS
• 年，卷（期）: 2010,（9）
• 页码范围: 664-668
• 分类号: R969.1
• 字数: 3778字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-2981.2010.09.008

摘要

目的 研究雷米普利片在健康人体内的相对生物利用度,并且进行生物等效性评价.方法 采用随机交叉、自身对照试验设计,18名健康男性受试者随机等分成2组,先后单剂量口服2×5 mg雷米普利片受试制剂或参比制剂后,在设计时间点取静脉血,采用HPLC-MS法测定雷米普利及其活性代谢产物雷米普利拉的血浆浓度,计算主要药物代谢动力学参数.以方差分析方法对主要药物代谢动力学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定.结果 受试者分别口服受试制剂和参比制剂后,雷米普利的主要药物代谢动力学参数如下:AUC0～12、AUC0～∞、tmax、Cmax、t1/2分别为(73.5±46.9)μg·h·L-1 和(76.9±44.5)μg·h·L-1、(80.5±47.3)μg·h·L-1和(84.8±47.2)μg·h·L-1、(0.7±0.2)h和(0.7±0.2)h、(41.67±26.02)μg·L-1和(42.48±27.88)μg·L-1、(5.0±1.7)h和(4.5±1.9)h.以雷米普利计算受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(95.55±17.36)%.雷米普利拉的主要药物动力学参数如下:AuC0～72、AUC0～∞、tmax、Cmax、t1/2分别为(146.7±43.8)μg·h·L-1和(148.2±42.2)μg·h·L-1、(160.5±49.2)μg·h·L-1和(159.0±45.4)μg·h·L-1、(1.7±0.7)h和(1.5±0.4)h、(13.34±6.86)μg·L-1和(15.01±9.13)μg·L-1、(22.7±5.2)h和(19.2±4.5)h.以雷米普利拉计算受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(99.03±13.75).结论 受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无统计学差异,受试制剂与参比制剂为生物等效制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	朱运贵		59	181	7.0	9.0
2	冯桂梅		15	41	4.0	6.0