多西他赛合成工艺

• 作者: 周辉 徐少杰 李勤耕 甘勇军 袁建勇
• 来源期刊: 科技导报
• 学科: 医学
• 关键词: 多西他赛 抗癌药 合成
• 年，卷（期）: 2010,（13）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 82-86
• 分类号: R914.5
• 字数: 5278字
• 语种: 中文

摘要

采用新型合成工艺,以求在高收率的基础上制备高纯度的多西他赛.以10-DABⅢ为起始原料,经氯甲酸苄酯类化合物酯化反应,制得C-7,C-10-苄氧羰基类保护的10-DABⅢ.然后与(3R,4S)-1-叔丁氧羰基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮反应,形成2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-C-7,C-10-二-苄氧羰基类-10-去乙酰紫杉醇,又经氢解,得到2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-10-去乙酰紫杉醇,最后经稀酸水解得目标物多西他赛.该工艺探讨了各主要因素对反应过程的影响,确立了各步反应的最佳反应条件.所制备的目标化合物和各中间体经质谱和核磁的确证.实验结果表明该合成工艺具有成本低、易操作、收率高等优点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李勤耕	重庆医科大学药学院	76	299	9.0	12.0
2	徐少杰	重庆医科大学药学院	1	6	1.0	1.0
3	袁建勇	重庆医科大学药学院	16	11	2.0	3.0
4	周辉	重庆医科大学药学院	30	90	5.0	8.0
5	甘勇军	重庆医科大学药学院	10	26	4.0	4.0