羧酸酯酶与酯类药物代谢

• 作者: 刘东 张程亮
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 酯类药物 羧酸酯酶 药物代谢
• 年，卷（期）: 2010,（3）
• 所属期刊栏目: 药学进展
• 页码范围: 332-335
• 页数: 4页
• 分类号: R96
• 字数: 2374字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2010.03.023

摘要

哺乳动物羧酸酯酶(Carboxylesterases,CESs,EC3.1.1.1)属于B族酯酶,组成一个多基因家族,其基因产物定位于多种组织的内质网中.CESs参与机体内源性和外源性化合物的水解代谢,并与其他代谢酶或运载体共同作用,极大地影响酯类药物的体内代谢.近年来对于CESs的研究逐步增多,人们将其分为5个亚族,分别为CES1、CES2、CES3、CES4和CES5.人体内参与酯类药物代谢的CESs主要为hCE-1(人类CES1家族同工酶)和hCE-2(人类CES2家族同工酶).此两种酶在组织分布和对酯类药物代谢特征上存在较大差异,如小肠上皮由于CES2表达会对部分酯类药物的口服吸收产生重要影响.因此在进行酯类药物尤其是酯类前药合成时,必须考虑该类药物的物理化学和生物学性质,结合体内CESs表达特征和活性综合评价才能获得成功.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘东	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	267	989	13.0	19.0
2	张程亮	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	135	565	13.0	19.0