注射用雷替曲塞在结、直肠肿瘤患者体内的药动学

• 作者: 朱仲玲 薛津怀 阎昭
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 雷替曲塞 高效液相色谱法 药动学
• 年，卷（期）: 2010,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 749-752
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

目的:建立人血浆中雷替曲塞农度的HPLC检测方法,评价注射用雷替曲塞在结、直肠肿瘤患者体内的药动学特征.方法:采用HPLC C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(19:81,pH 2.65);流速1.0 mL·min-1;柱温30℃;紫外检测波长348 nm.8名肿瘤受试者单剂量静脉滴注雷替曲塞注射液3 mg·m-2,用HPLC法测定血浆中雷替曲塞的浓度,并计算药动学参数.结果:该测定方法浓度范围在2.5～2 000 μg·L-1线性关系良好,得回归方程为Y=280.98 X+849.82,r=0.999 9(n=3).最低检测限为2.5 μg·L-1,提取回收率为85%～105%,批间差和批内差RSD均<15%.肿瘤受试者静脉滴注雷替曲塞后,药物达峰时间(tmax)均在滴注结束时;药峰浓度(Cmax)为(852.2±286.1)μg·L-1;AUC(O-t)为(721.3±159.4)μg·L-1·h;终末半衰期(t1/2z)为(27.4±38.5)h;血浆清除率(CLz)为(3.6±1.2)L·h·m-2;表现分布容积(Vz)为(99.6±86.4)L·m-2.结论:国产注射用雷替曲塞在结、直肠肿瘤受试者体内,主要药动学参数与国外研究结果相近,没有明显种族差异.