自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯

• 作者: 刘标 徐绪党 李天女 黄庆娟
• 来源期刊: 江苏医药
• 学科: 医学
• 关键词: N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯 放射性合成 正电子发射计算机断层显像
• 年，卷（期）: 2010,（7）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 805-808
• 分类号: R817
• 语种: 中文

摘要

目的 合成18F同位素标记蛋白质、配体、多肽类的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯(18F-FB).方法 以乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐为反应前体,利用正电子发射断层成像(PET)显像药物2-氟-18-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)合成专用模块TRACERlab FX-FDG和多用合成模块TRACERlab FX-FN及其固相萃取系统,基于控制软件的改造,通过亲核取代、氢氧化钠水解、酯化反应"三步法"合成.结果 合成18F-FB的总放射性合成时间小于80 min,校正后放射化学产率(38±3)%(n=10),放射化学纯度＞99%,与标准品19F-FB行HPLC比对分析,在柱平均保留时间Tr=8.515 min,两者保留时间基本吻合.结论 此法可以成功合成18F-FB,合成工艺成熟稳定,完全实现了自动化合成,为成功实现18F同位素标记蛋白、多肽类大分子物质进而实现PET成像提供了良好条件.